Lieky na cholesterol

Tento článok obsahuje podrobné informácie o odporúčaniach ESC/EAS (2019 Európska kardiologická spoločnosť/Európska spoločnosť pre aterosklerózu) pri užívaní statínov, triedy liekov znižujúcich lipidy, pri liečbe dyslipidémií.

Male doctor sitting with patient

Statíny sa už dlho používajú ako lieky na vysoký cholesterol ako doplnok k cvičeniu a strave 1.

Mechanizmus účinku

Statíny bránia syntéze cholesterolu v pečeni kompetitívnou inhibíciou enzýmu HMG-CoA reduktázy, čo je krok obmedzujúci rýchlosť biosyntézy cholesterolu (obrázok č. 1).2,3 Nižšie hladiny medzibunkového cholesterolu podporujú expresiu receptora lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) na povrchu pečeňových buniek, čím zvyšujú absorpciu LDL z krvi. To zase vedie k nízkej koncentrácii lipoproteínov obsahujúcich ApoB a LDL.2

Obrázok č. 1: Mechanizmus účinku statínov.3


Indikácie pre statíny

Statíny sa používajú ako doplnok stravy pri nasledujúcich ochoreniach:1

  • hypercholesterolémia,
  • hypertriglyceridémia,
  • hyperlipoproteinémia,
  • sekundárna prevencia ochorenia koronárnych artérií.

Pokiaľ ide o sekundárnu prevenciu kardiovaskulárnych ochorení, Európska kardiologická spoločnosť odporúča nasledujúce (tabuľka č. 1):4

Tabuľka č. 1: Liečba zameraná na sekundárnu prevenciu kardiovaskulárnych ochorení.5

Ciele liečby

LDL-C < 70 mg/dl (< 1,8 mmol/l)

50 % zníženie LDL-C, ak je východisková hodnota LDL medzi 70 a 135 mg/dl (1,8 – 3,5 mmol/l)

Dostupné lieky

Dávkovanie

Očakávané zníženie LDL-C

Atorvastatín

40 mg, 80 mg

> 50 %

Rosuvastatín

20 mg, 40 mg

> 50 %

Ezetimib

10 mg

15 % – 20 % ako doplnok

Obráťte sa na špecialistu

Evolokumab

140 mg s. c. každý druhý týždeň

420 mg s. c. raz mesačne

60 % ako doplnok

Alirokumab

75 mg, 150 mg s. c. každý druhý týždeň

60 % ako doplnok

s.c.: subkutánne = pod kožu; LDL-C: lipoproteínový cholesterol s nízkou hustotou.

Účinok na rôzne lipidy

V závislosti od schopnosti znižovať hladinu LDL-C sú statíny klasifikované ako látky s nízkou, strednou a vysokou intenzitou.

Účinky statínov na LDL-C sú uvedené nižšie (tabuľka č. 2):4, 5

Tabuľka č. 2: Účinok statínov na LDL-C4, 5

 

 

Nízka intenzita

20 % – 30 % zníženie hladiny LDL-C

Stredná intenzita

31 % – 50 % zníženie hladiny LDL-C

Vysoká intenzita

> 50 % zníženie hladiny LDL-C

Použité lieky
  • Fluvastatín 40 mg
  • Pravastatín 20 – 40 mg
  • Lovastatín 10 – 20 mg
  • Simvastatín 10 mg
  • Fluvastatín 80 mg
  • Lovastatín 40 – 80 mg
  • Simvastatín 20 mg
  • Atorvastatín 10 mg
  • Pitavastatín 1 mg
  • Atorvastatín 40 mg
  • Rosuvastatín 40 mg
  • Pitavastatín 2 – 4 mg
    

LDL-C: lipoproteínový cholesterol s nízkou hustotou.

Účinky statínov na ďalšie lipidové parametre sú:2

  • Triacylglyceroly: statíny znižujú hladinu triacylglyceroly o 10 % – 20 % oproti východiskovým hodnotám.
  • Lipoproteínový cholesterol s vysokou hustotou: v závislosti od dávky môžu statíny zvýšiť lipoproteínový cholesterol s vysokou hustotou (HDL-C) o 1 % – 10 %.
  • Lipoproteín (a): statíny majú okrajový účinok na lipoproteín (a).

Nežiaduce účinky

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky statínov patria:1, 2

  • Myopatia: myopatia je najčastejším vedľajším účinkom. Interakcie s určitými liekmi zvyšujú riziko (tabuľka č. 3).2
  • Hepatotoxicita: hepatocelulárne poškodenie sa hodnotí prostredníctvom pečeňových enzýmov. Mierne zvýšenie alkalickej transaminázy sa vyskytuje u 0,5 % – 2,0 % pacientov užívajúcich statíny.
  • Rabdomyolýza: rabdomyolýza je najťažšou formou nežiaducej reakcie na statíny a je zriedkavá. Zahŕňa myoglobinúriu, bolesti svalov a svalovú nekrózu. Môže mať za následok zlyhanie obličiek a smrť. Pri tomto ochorení sa zvyšujú hladiny kreatínkinázy (CK) >10-násobne a niekedy aj > 40-násobne, čo je horná hranica normálu (ULN).
  • Nový diabetes mellitus: riziko spojené so silnými statínmi pri vysokých dávkach je vysoké.

Neexistujú jednoznačné dôkazy o tom, že statíny spôsobujú zvýšené riziko hemoragickej cievnej mozgovej príhody alebo ovplyvňujú funkcie obličiek.

Tabuľka č. 3: Lieky interagujúce so statínmi.2

Antiinfektíva

 

Antagonisti

vápnika

Iné

Itrakonazol

Verapamil

Cyklosporín

Posakonazol

Diltiazem

Amiodarón

Klaritromycín

Amlodipín

Grapefruitový džús

Inhibítory HIV proteázy

Gemfibrozil

Ketokonazol

Danazol

Erytromycín

Ranolazín

Telitromycín

Nefazodón

 

HIV: vírus ľudskej imunitnej nedostatočnosti.

Zistite viac o výživových doplnkoch, ktoré sa dajú použiť na reguláciu hladiny cholesterolu.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie statínov sú nasledujúce:1

  • Pacienti užívajúci lieky uvedené v tabuľke č. 3
  • Gravidita a laktácia
  • Aktívne ochorenia pečene

Statíny sa majú používať opatrne u pacientov, ktorí užívajú gemfibrozil alebo iné fibráty.

Podávanie

Dôležité body spojené s konzumáciou statínov:1

  • statíny sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla,
  • keďže grapefruity interagujú so statínmi a zvyšujú riziko komplikácií, je lepšie sa konzumácii grapefruitu vyhnúť,
  • fluvastatín, pravastatín, simvastatín a lovastatín sa odporúčajú večer, zatiaľ čo pitavastatín, rosuvastatín a atorvastatín sa môžu užívať kedykoľvek počas dňa, ale každý deň v rovnakom čase.

Pozrite si rôzne farmakologické intervencie.

ArmoLIPID PLUS®

ArmoLIPID PLUS® je doplnok výživy, ktorý môže pomôcť kontrolovať hladinu cholesterolu okrem zdravej stravy a cvičenia.

Čítaj viac

Preventívne stratégie a liečba

Pri kontrole hladín cholesterolu môžu pomôcť rôzne intervencie, od úpravy životného štýlu až po farmakologickú liečbu.

Čítaj viac

Posúdené lekárom zo spoločnosti Viatris 01 December 2020